Penicillin und seine verwandten Antibiotika werden dazu verwendet, einer ganzen Reihe an bakteriellen Infektionen vorzubeugen und diese zu behandeln, darunter z. B. Atemwegs- und Harnwegsinfektionen, Meningitis usw. Es kann ausserdem bei Neugeborenen eingesetzt werden, um eine Infektionen mit Streptokokken der Gruppe B zu verhindern. Der β-Lactam-Ring von Penicillin geht eine Bindung mit dem Enzym DD-Transpeptidase ein, sodass bei der Zellwandbildung neuer Bakterienzellen die Entstehung von Querverbindungen verhindert wird, d. h. die Teilung von Bakterienzellen.
USP <425> beschreibt eine Rücktitrationsmethode zur Bestimmung von im Arzneimittelbuch aufgeführten Penicillin-Antibiotika und deren Darreichungsformen mittels iodometrischer Titration. Diese Methode wird anhand der Bestimmung des Aminopenicillin-Gehalts in einer Ampicillin-Kapsel veranschaulicht.
