La pénicilline et les antibiotiques qui y sont apparentés sont utilisés pour prévenir et traiter un certain nombre d'infections bactériennes, comme les infections des voies respiratoires et des voies urinaires, la méningite, etc. Elle peut également être utilisée pour prévenir l'infection à streptocoques du groupe B chez le nouveau-né. L'anneau bêta-lactame de la pénicilline se lie à l'enzyme DD-transpeptidase, qui inhibe la réticulation pendant la formation de la paroi cellulaire de la nouvelle cellule bactérienne, c'est-à-dire la division des cellules bactériennes.
USP <425> décrit une méthode de titrage inverse permettant de déterminer le dosage des médicaments antibiotiques à base de pénicilline de pharmacopées et de leurs formes posologiques par titrage iodométrique. La méthode est illustrée par une détermination de la teneur en aminopénicilline dans une gélule d'ampicilline.
