La penicillina e i relativi antibiotici sono utilizzati per prevenire e trattare una serie di infezioni batteriche, quali infezioni del tratto respiratorio, infezioni del tratto urinario, meningite ecc. Possono inoltre essere usati per prevenire infezioni da streptococco del gruppo B nei neonati. L'anello β-lattamico della penicillina si lega all'enzima DD-transpeptidasi, che impedisce la formazione di collegamenti incrociati durante la formazione della parete cellulare di nuove cellule batteriche, ovvero la divisione delle cellule batteriche.
USP <425> descrive un metodo di retrotitolazione per determinare il dosaggio di farmaci antibiotici a base di penicillina riportati nella farmacopea e le loro forme di dosaggio mediante titolazione iodometrica. Il metodo è illustrato determinando il contenuto di amminopenicillina in una capsula di ampicillina.
